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プラテンシマイシン

五員環のケトライド(アダマンタンに似た構造)がアミド結合で3-アミノ2,4-ジヒドロキシ安息香酸に結合した構造。細胞の脂質合成を阻害する。メルクのグループが南アフリカの土壌のStreptomyces platensisからの化合物のスクリーニングで発見した。

名前Platensimycin
PubChem image 6857724

PDB image
3HNZ - Transferase
Structure Of E. Coli Fabf(C163a) In Complex With Platensimycin
リガンド:PMN

PDB image
2GFX - Transferase
Structure Of E. Coli Fabf(C163q) In Complex With Platensimycin
リガンド:PMN

References

Platensimycin is a selective FabF inhibitor with potent antibiotic properties.
Wang J, Soisson SM, Young K, Shoop W, Kodali S, Galgoci A, Painter R, Parthasarathy G, Tang YS, Cummings R, Ha S, Dorso K, Motyl M, Jayasuriya H, Ondeyka J, Herath K, Zhang C, Hernandez L, Allocco J, Basilio A, Tormo JR, Genilloud O, Vicente F, Pelaez F, Colwell L, Lee SH, Michael B, Felcetto T, Gill C, Silver LL, Hermes JD, Bartizal K, Barrett J, Schmatz D, Becker JW, Cully D, Singh SB
Nature441p358-61(2006 May 18)
Total synthesis of platensimycin.
Nicolaou KC, Li A, Edmonds DJ
Angew Chem Int Ed Engl45p7086-90(2006 Oct 27)

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